Alopurinol dan metabolit utamanya, oksipurinol, merupakan inhibitor xantin oksidase dan mempengaruhi perubahan hipoxantin menjadi xantin dan xantin menjadi asam urat. Alopurinol juga menurunkan konsentrasi intraselular PRPP. Oleh karena waktu paryh metabolitnya yang panjang, allopurinol dapat diberikan sehari sekali. Dosis oral seharian sebesar 300 mg biasanya mencukupi. Ada kalanya diperlukan dosis sebesar 600-800 mg/hari.
Data Farmakokinetik
Hampir 90% obat ini di arbsorbsi dari saluran pencernaan.hambatan xantin oksidase efektif dipertahankan lebih dari 24 jam dengan dosis harian tunggal. Allopurinol diekskresi oleh filtrasi glomerulus, oksipurinol di rearbsorbsi di tubulus ginjal.
Indikasi : profilaksis gout dan batu asam urat dan kalsium oksalat di ginjal.
Kontraindikasi : bukan pengobatan untuk gout akut terapi teruskan jika terjadi serangan ketika sudah memakai allopurinol, dan atasi serangan secara khusus.
Peringatan: berikan kolkisin profilaktik atau AINS (bukan asetosal atau salisilat) hingga setidaknya 1 bulan setelah hiperuresimia dikoreksi, pastikan asupan cairan yang memadai (2 liter sehari) gagak hati dan ginjal. Dalam kondisi neoplastic, pengobatan dengan allopurinol (bila perlu) harus dimulai sebelum pemberian obat sitotoksik.
Interaksi
Penghambat ACE kaptoril akan menaikkan risiko keracunan, terutama pada gangguan ginjal.
· Antikoagulan: kerja nikumalon dan warfarin mungkin ditingkatkan. Siklosporin: kemungkinan kadar plasma sikosporin ditingkatkan (risiko nefrotoksisitas). Sitotoksik: efek dari azatriopin dan merkaptopurin dipertinggi disertai dengan peningkatan toksisitas.
Efek samping
Efeksamping dari obat ini adalah diantanya berupa ruam (hentikan terapi, jika ruam ringan, gunakan kembali dengan hati-hati namun hentikan segera apabila muncul kembali reaksi kuit dikaitkan dengan pengelupasan kulit, demam, limfadenopati, arthralgia, dan eosinophilia, sindrom mirip sindrom steven jonhson atau Lyell, jarang terjadi), gangguan saluran cerna, jarang malaise, sakit kepala, vertigo, mengantuk, gangguan pengecapan, hipertensi, deposit xantin di otot tanpa gejala, alopesia, hepato-toksisitas, para-estasia, dan nueropati.
Blogger Comment
Facebook Comment